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有抗腫瘤活性的二茂鐵衍生物

文章出處: 天元航材    責(zé)任編輯: 天元化工新材廠家    發(fā)布時(shí)間:2018-03-13 17:26:22    點(diǎn)擊數(shù):89    【
[導(dǎo)讀]: 二茂鐵衍生物具有疏水性(或親油性),能順利通過(guò)細(xì)胞膜,與細(xì)胞內(nèi)各種酶、DNA、RNA等物質(zhì)起作用,因而有可能作為治療某些疾病的藥物;二茂鐵衍生物具有芳香性,易于發(fā)生取代反應(yīng),具有一定厚度...

有抗腫瘤活性的二茂鐵衍生物

二茂鐵衍生物具有疏水性(或親油性),能順利通過(guò)細(xì)胞膜,與細(xì)胞內(nèi)各種酶、DNA、RNA

等物質(zhì)起作用,因而有可能作為治療某些疾病的藥物;二茂鐵衍生物具有芳香性,易于發(fā)生取代反應(yīng),具有一定厚度的夾心結(jié)構(gòu),能阻止二茂鐵衍生物接近某些酶的活性部位,具有較強(qiáng)選擇性;二茂鐵衍生物穩(wěn)定性好、毒性較低。

基于這些特性,二茂鐵衍生物具有抗腫瘤、殺菌、殺蟲、治貧血、抗炎、調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)、抗?jié)?、酶抑制劑等生理活性,其在生物學(xué)、醫(yī)學(xué)、微生物學(xué)等領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景。

二茂鐵

1994年Katti等合成了由二茂鐵甲醛與乙二胺合成了一種結(jié)構(gòu)類似于順鉑的配合物,它們均為潛在的抗腫瘤試劑;特別是西佛堿類二茂鐵衍生物,由于酰腙有較強(qiáng)的生物活性,又易與金屬離子配位,將二茂鐵基引入酰腙,并與金屬離子形成配合物,具有獨(dú)特的抗腫瘤、抗癌、抗結(jié)核等生物活性。

此外,由二茂鐵制得的衍生物還可用作抗?jié)兯幬锖椭委焽?yán)重的鼻咽疾病等。合成了四個(gè)含二茂鐵的二氨基丙二酸合鉑(Ⅱ)配合物,均有相當(dāng)高的抗白血病活性,而且其腎毒比cis-DDP低得多。鐵是血紅蛋白的一種成分,血紅蛋白是機(jī)體生命活動(dòng)的基礎(chǔ),過(guò)去采用無(wú)機(jī)鐵試劑治療機(jī)體中缺鐵的病人,效果不佳,并引起一系列副作用。而二茂鐵通過(guò)亞甲基同叔烷基、仲烷基和已基相連的同系物具有抗貧血性,是一種非常有效、毒性較小的藥物;二茂鐵醇化合物同硫化氫相互作用,生成環(huán)硫醚二茂鐵,也可用于治療貧血,2-硫代二茂鐵環(huán)烷治療貧血癥已做了動(dòng)物實(shí)驗(yàn);還可用于合成的確良-丙氨酸、谷胱甘肽、二茂鐵青霉素、二茂鐵頭孢素等。

叔丁基二茂鐵

二茂鐵衍生物可用作殺蟲劑和殺菌劑1976年Edward在青霉素和頭孢菌素上引入二茂鐵酰基后,其殺菌活性大大提高;苯甲?;F是有效的殺微生物劑,(3,4-二甲基)苯甲?;F可用于殺滅黃瓜霉菌。

二茂鐵基擬除蟲菊殺蟲劑是二茂鐵硫醚的環(huán)烷酸酯;由苯甲?;F和1,1-二苯甲?;F與炔基鋰合成的二茂鐵羥基炔衍生物也具有較強(qiáng)的殺菌活性。有人做過(guò)研究,幾十種二茂鐵衍生物殺菌劑中,鹵化?;F是最活潑的殺菌劑。

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